Identifiering
Namn Regadenoson Tillträdesnummer DB06213 Beskrivning
Regadenoson är en A2A adenosinreceptoragonist som orsakar koronar vasodilatation och som används för myokardiell perfusionsavbildning. Tillverkad av Astellas och godkänd av FDA den 10 april 2008.
Typ Små molekyler Grupper som godkänts, Undersökningsstruktur
Liknande strukturer
Struktur för Regadenoson (DB06213)
×
Viktmedel: 390.354
Monoisotopiskt: 390.140015726 Kemisk formel C15H18N8O5 Synonymer
- Regadenoson
- Regadenoson anhydrous
Externa ID:n
- CVT-3146
Farmakologi
Indikation
Diagnostiskt medel för radionuklidbildtagning av myokardiell perfusion (MPI)
Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Farmakodynamik
Regadenoson ökar snabbt det koronära blodflödet (CBF), vilket är ihållande under en kort tid. Den genomsnittliga genomsnittliga topphastigheten ökade till mer än dubbelt så mycket som baslinjen inom 30 sekunder och minskade till mindre än dubbelt så mycket som baslinjenivån inom 10 minuter. Myokardiellt upptag av radiofarmaka är proportionellt mot (CBF). Regadenoson ökar blodflödet i normala kranskärl men inte i stenotiska (blockerade) artärer. Betydelsen av detta resultat är att stenotiska artärer tar upp mindre av radiofarmacinet än normala kranskärl, vilket resulterar i en signal som är mindre intensiv i dessa områden.
Verkningsmekanism
Regadenoson är en selektiv A2A-receptoragonist med låg affinitet (Ki= 1,3 µM) som efterliknar effekterna av adenosin när det gäller att orsaka koronar vasodilatation och öka blodflödet i myokardiet. Det är en mycket svag agonist av A1-adenosinreceptorn (Ki > 16,5 µM). Dessutom har den försumbar affinitet till A2B- och A3-adenosinreceptorer. Regadenoson håller på att prövas för användning i farmakologiska stresstester. Adenosin fördröjer ledningstiden genom A-V-knutan, kan avbryta reentrybanorna genom A-V-knutan och kan återställa normal sinusrytm hos patienter med paroxysmal supraventrikulär takykardi (PSVT), inklusive PSVT i samband med Wolff-Parkinson-White syndrom.
| Mål | Aktioner | Organism |
|---|---|---|
| AAdenosinreceptor A2a |
agonist
|
Människor |
Absorption
Den farmakokinetiska profilen för regadenoson beskrivs bäst av en 3-modell med tre olika avdelningar.T max, injektion = 1 till 3 minuter;Start av farmakodynamiskt svar = 1 till 3 minuter;
E max 12,3 ng/mL
Fördelningsvolym
Centralt kompartment: 11,5 L;Steady state: 78,7 L
Proteinbindning Ej tillgänglig Metabolism
Metabolismen av regadenoson är okänd hos människor. Det är inte troligt att enzymsystemet cytokrom P450 är involverat i metabolismen av regadenoson.
Eliminationsväg
58 % av det totala regadenoson som elimineras sker via renal utsöndring
Halveringstid
Initialfas: 2-4 minuter;Intermediär fas: 30 minuter (denna fas sammanfaller med en förlust av den farmakodynamiska effekten);Slutfas: 2 timmar
Clearance
Genomsnittligt njurclearance i plasma = 450 ml/min. Eftersom detta värde är större än den glomerulära filtrationshastigheten tyder detta på förekomst av renal tubulär sekretion.
Biverkningar
Toxicitet
De vanligaste (incidens ≥ 5 %) biverkningarna av regadenoson är dyspné, huvudvärk, rodnad, obehag i bröstet, yrsel, angina pectoris, bröstsmärta och illamående.MTD (man, liggande läge): 20 µg/kg;MTD (man, stående läge): 10 µg/kg;
Berörda organismer
- Människor och andra däggdjur
Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga
Interaktioner
Läkemedelsinteraktioner
- Godkänd
- Vet-godkänd
- Nutraceutical
- Illicit
- Tillbakadragna
- Investigational
- Experimentell
- Alla läkemedel
| Droger | Interaktion |
|---|---|
|
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara |
|
| Aminofyllin | Aminofyllin kan minska effektiviteten av Regadenoson som ett diagnostiskt medel. |
| Bromteofyllin | Bromteofyllin kan minska effektiviteten av Regadenoson som diagnostiskt medel. |
| Koffein | Koffein kan minska effektiviteten av Regadenoson som diagnostiskt medel. |
| Dipyridamol | Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när dipyridamol kombineras med Regadenoson. |
| Dyfyllin | Dyfyllin kan minska effektiviteten av Regadenoson som diagnostiskt medel. |
| Mercaptopurin | Mercaptopurin kan minska effektiviteten av Regadenoson som diagnostiskt medel. |
| Oxtrifyllin | Oxtrifyllin kan minska effektiviteten av Regadenoson som diagnostiskt medel. |
| Pentoxifyllin | Pentoxifyllin kan minska effektiviteten av Regadenoson som diagnostiskt medel. |
| Theofyllin | Theofyllin kan minska effektiviteten av Regadenoson som diagnostiskt medel. |
Läs mer
Livsmedelsinteraktioner
- Undvik koffein. Konsumera inte koffein under minst 12 timmar före administrering av regadenoson eftersom koffein kan minska förmågan att upptäcka ischemiska förändringar.
Produkter
Produktingredienser
| Ingredient | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Regadenoson monohydrat | 2XLN4Y044H | 875148-45-1 | CDQVVPUXSPZONN-WPPLYIOHSA-N |
Märkesvaror på recept
| Namn | Dosering | Styrka | Rutt | Märktare | Marknadsföringsstart | Marknadsföringsslut | Region | Bild |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lexiscan | Injektion, lösning | 0.08 mg/1mL | Intravenös | Astellas Pharma US, Inc. | 2008-04-10 | Inte tillämpligt | US |
|
| Lexiscan(r) (regadenoson) | Injektionsvätska, lösning | 0.08 mg/1mL | Intravenös | HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst | 2019-12-10 | Inte tillämpligt | US |
|
| Rapiscan | Injektion, lösning | 400 mcg | Intravenös | Ge Healthcare As | 2020-12-20 | Inte tillämpligt | EU |
Kategorier
ATC-koder C01EB21 – Regadenoson
- C01EB – Andra beredningar för hjärtsjukvård
- C01E – Andra beredningar för hjärtsjukvård PREPARATIONS
- C01 – CARDIAC THERAPY
- C – CARDIOVASCULAR SYSTEM
Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas purinnukleosider. Dessa är föreningar som består av en purinbas som är knuten till en ribosyl- eller deoxyribosyldel. Rike Organiska föreningar Superklass Nukleosider, nukleotider, och analoger Klass Purinnukleosider Underklass Ej tillgänglig Direkt förälder Purinnukleosider Alternativa föräldrar Glykosylaminer / 6-aminopuriner / Pentoser / Pyrazol-4-carboxamider / Aminopyrimidiner och derivat / Imidolaktam / N-substituerade imidazoler / Vinylogena amider / Tetrahydrofuraner / Heteroaromatiska föreningar / Sekundära alkoholer / Aminosyror och derivat / Sekundära amider av karboxylsyror / Azacykliska föreningar / Oxacykliska föreningar / Organiska oxider / Primära aminer / Kolvätesderivat / Organopnictogena föreningar / Primära alkoholer visa 10 fler Substituenter 6-aminopurin / Alkohol / Amin / Amin / Aminosyra eller derivat / Aminopyrimidin / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Azacykel / Azol / Karboxamidgrupp / Karboxylsyrederivat / Glykosylförening / Heteroaromatisk förening / Kolvävderivat / Imidazol / Imidazopyrimidin / Imidolaktam / Monosackarid / N-glykosylförening / N-substituerad imidazol / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organoheterocyklisk förening / Organonitrogenförening / Organooxygenförening / Organopnictogenförening / Oxacykel / Pentos monosackarid / Primär alkohol / Primär amin / Purin / Purinnukleosid / Pyrazol / Pyrazol-4-carboxamid / Pyrimidin / Sekundär alkohol / Sekundär karboxylsyraamid / Tetrahydrofuran / Vinylogen amid visa 29 mer Molekylär ram Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer Ej tillgängliga
Kemiska identiteter
UNII 7AXV542LZ4 CAS-nummer 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI
IUPAC-namn
SMILES
Allmänna referenser
- Mitka M: Nya stresstestmedel minskar de negativa effekterna. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
- Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, en selektiv A2A adenosinreceptoragonist, orsakar dosberoende ökningar av den koronära blodflödeshastigheten hos människor. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
- Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.
Externa länkar KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA label
MSDS
kliniskt Försök
Kliniska försök
| Fas | Status | Syfte | Villkor | Antal | |
|---|---|---|---|---|---|
| 4 | Aktivt ej rekryterande | Diagnostisk | Ischemi | 1 | |
| 4 | Fullbordat | Diagnostisk | Akut avstötning av transplantat / hjärttransplantation / kronisk avstötning av transplantat | 1 | |
| 4 | Fullbordat | Diagnostik | Astma / kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD) / kranskärlssjukdom (CAD) | 1 | |
| 4 | avslutad | Diagnostik | Koronar Arteriesjukdom (CAD) | 2 | |
| 4 | Fullständigt | Diagnostik | Koronar Arteriesjukdom (CAD) / Njursjukdomar | 1 | |
| 4 | Fullbordat | Diagnostik | Arteriesjukdom i kranskärlen (CAD) / Diabetes Mellitus typ 1 | 1 | |
| 4 | Fullbordat | Diagnostik | Diastolisk hjärtsvikt / Hjärtsvikt, Diastoliskt / Högt blodtryck (hypertoni) | 1 | |
| 4 | Fullbordat | Diagnostik | Ischemisk hjärtsjukdom | 1 | |
| 4 | Fullständigt | Diagnostik | Myokardblodflödesreserv | 1 | |
| 4 | Rekrytering | Diagnostisk | Koronar hjärtsjukdom (CHD) | 1 |
Farmakoekonomi
Tillverkare
Packagers
Doseringsformer
| Form | Route | Strength |
|---|---|---|
| Injection, lösning | Intravenös | 0.08 mg/1mL |
| Injektionsvätska, lösning | Intravenös | |
| Injektion, lösning | Intravenös | 400 mcg |
Priser ej tillgängliga Patent
| Patentnummer | Pediatrisk Utvidgning | Godkänd | Genomgångar (beräknat) | Region |
|---|---|---|---|---|
| US6403567 | No | 2002-06-11 | 2022-04-10 | US |
| US6642210 | Nej | 2003-11-04 | 2019-06-22 | US |
| US7144872 | Nej | 2006-12-05 | 2019-06-22 | US |
| US7183264 | Nej | 2007-02-27 | 2019-06-22 | US |
| US7582617 | Nej | 2009-09-01 | 2019-06-22 | US |
| US7655636 | Nej | 2010-02-02 | 2019-06-22 | US |
| US7655637 | No | 2010-02-02 | 2019-06-22 | US |
| US7683037 | Nej | 2010-03-23 | 2019-06-22 | US |
| US8106029 | Nej | 2012-01-31 | 2019-06-22 | US |
| US8183226 | Nej | 2012-05-22 | 2019-06-22 | US |
| US8536150 | Nej | 2013-09-17 | 2019-06-22 | US |
| US8470801 | Nej | 2013-06-25 | 2019-06-22 | US |
| US9289446 | Nej | 2016-03-22 | 2019-06-22 | US |
| US8106183 | Nej | 2012-01-31 | 2027-02-02 | US |
| US8133879 | Nej | 2012-03-13 | 2019-06-22 | US |
| US9085601 | Nej | 2015-07-21 | 2027-02-02 | US |
| US9045519 | Nej | 2015-06-02 | 2019-06-22 | US |
| USRE47301 | Nej | 2019-03-19 | 2027-02-02 | US |
| USRE47351 | Nej | 2019-04-16 | 2019-06-22 | US |
Egenskaper
Tillstånd Flytande Experimentella egenskaper Ej tillgängliga Prognostiserat Egenskaper
| Egenskaper | Värde | Källa |
|---|---|---|
| Vattenlöslighet | 4.85 mg/mL | ALOGPS |
| logP | -0,89 | ALOGPS |
| logP | -2.3 | ChemAxon |
| logS | -1,9 | ALOGPS |
| pKa (starkast syra) | 12.37 | ChemAxon |
| pKa (starkast basisk) | 1.63 | ChemAxon |
| Fysiologisk laddning | 0 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 10 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 5 | ChemAxon |
| Polär yta | 186.46 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 4 | ChemAxon |
| Refektivitet | 95.48 m3-mol-1 | ChemAxon |
| Polarisabilitet | 37.48 Å3 | ChemAxon |
| Antal ringar | 4 | ChemAxon |
| Biotillgänglighet | 1 | ChemAxon |
| Regler om Fem | Ja | ChemAxon |
| Filter för slang | Nej | ChemAxon |
| Vebers regel | Nej | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property | Värde | Sannolikhet |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 1.0 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.7551 |
| Caco-2 permeabel | – | 0.7753 |
| P-glykoproteinsubstrat | Inte-substrat | 0,6036 |
| P-glykoproteininhämmare I | Inte-hämmare | 0.9328 |
| P-glykoproteinhämmare II | Inte-hämmare | 0,9762 |
| Renal organisk katjontransportör | Inte-hämmare | 0.9423 |
| CYP450 2C9-substrat | Inte-substrat | 0,8795 |
| CYP450 2D6-substrat | Inte-substrat | 0.8433 |
| CYP450 3A4 substrat | Substrat | 0.5052 |
| CYP450 1A2 substrat | Inte hämmare | 0.8108 |
| CYP450 2C9-hämmare | Inte-hämmare | 0.9275 |
| CYP450 2D6-hämmare | Inte-hämmare | 0,9568 |
| CYP450 2C19-hämmare | Inte-hämmare | 0.9373 |
| CYP450 3A4-hämmare | Inte-hämmare | 0,9626 |
| CYP450-hämmande promiskuitet | Låg CYP-inhibitorisk promiskuitet | 0.9931 |
| Ames-test | Inte AMES-toxiskt | 0,6997 |
| Carcinogenicitet | Inte cancerframkallande | 0.8987 |
| Biologisk nedbrytning | Inte lätt biologiskt nedbrytbar | 0.9669 |
| Akut toxicitet hos råtta | 2.2022 LD50, mol/kg | Inte tillämpligt |
| hERG-hämning (prediktor I) | svag hämmare | 0.964 |
| hERG-hämning (prediktor II) | Inte hämmare | 0,8999 |
Spektrum
Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektrum
| Spektrum | Spektrumtyp | Splash Key | |
|---|---|---|---|
| Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig | |
| Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig | |
| Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig | |
| Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig | |
| Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgänglig | |
| Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad) | Förutsatt LC-MS/MS | Inte tillgängligt |
Mål
Bindningsegenskaper
×
| Egenskaper | Mätning | pH | Temperatur (°C) | |
|---|---|---|---|---|
| Ki (nM) | 1120 | N/A | N/A | 12270178 |
| Ki (nM) | 1269000 | N/A | N/A | 12270178 |
| Ki (nM) | 290 | N/A | N/A | 22104008 |
Åtgärder
- Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.
Läs mer
Läkemedlet skapades den 19 mars 2008 16:17 / Uppdaterad den 21 februari 2021 18:52