Suxametonium förlamar såväl andningsmusklerna som andra skelettmuskler men har ingen effekt på medvetandet.
Suxametonium bör endast administreras av eller under noggrann övervakning av en anestesiolog som är förtrogen med dess verkan, egenskaper och faror, som är kunnig i hantering av artificiell andning och endast där det finns adekvata faciliteter för omedelbar endotrakeal intubation med administrering av syre genom intermittent positiv tryckventilation.
Tvärkänslighet
Höga nivåer av tvärkänslighet (mer än 50 %) mellan neuromuskulära blockerande medel har rapporterats. Därför ska överkänslighet mot andra neuromuskulära blockerande medel om möjligt uteslutas innan suxametonium administreras. Suxametonium bör endast användas när det är absolut nödvändigt hos mottagliga patienter. Patienter som upplever en överkänslighetsreaktion under allmän anestesi bör senare testas för överkänslighet mot andra neuromuskulära blockerare.
Suxametonium bör inte blandas i samma spruta med något annat medel, särskilt inte tiopental.
Under långvarig administrering av suxametonium rekommenderas att patienten övervakas fullt ut med en perifer nervstimulator för att undvika överdosering.
Hyperkalemi
Suxametonium ökar serumkalium med 0,5 mmol/L hos normala individer. Detta kan vara signifikant vid redan existerande förhöjt serumkalium. Patienter med brännskador eller vissa neurologiska tillstånd kan utveckla allvarlig hyperkalemi (se avsnitt 4.3). Vid svår sepsis kan risken för hyperkalemi vara relaterad till infektionens svårighetsgrad och varaktighet.
Kolinesterasbrist
I patienter med låga nivåer av plasmakolinesteras eller med ett onormalt pseudokolinesteras ska suxametonium användas endast med yttersta försiktighet och där fördelarna med läkemedlet anses uppväga riskerna.
Suxametonium hydrolyseras snabbt av plasmakolinesteras vilket därmed begränsar intensiteten och varaktigheten av den neuromuskulära blockaden. Ungefär 0,05 % av befolkningen har en ärftlig orsak till minskad kolinesterasaktivitet.
Defekter av detta enzym resulterar i förlängd och intensifierad neuromuskulär blockering. Brist kan vara
– medfödd (genetiskt betingad onormal plasmakolinesteras ) – 1/3 000 av befolkningen
– fysiologisk (under graviditet och purpurium)
– förvärvad (i samband med leversjukdom, kronisk försvagande sjukdom, kronisk anemi, undernäring, karcinomatos, graviditet, uremi/njursjukdom, bindvävssjukdomar, sköldkörtelrubbningar, svåra brännskador, svår generaliserad stelkramp, tuberkulos och andra svåra eller kroniska infektioner). Återhämtning från suxametonium kan fördröjas vid leversjukdom på grund av låga serumpseudokolinesterasnivåer, försiktighet rekommenderas.
– iatrogen (under kardiopulmonell bypass, efter plasmabyte/plasmaferes och med andra läkemedel – se avsnitt 4.5).
Långvarig användning
Med långvarig användning av suxametonium kan den karakteristiska depolariserande blockaden (fas I-blockad) förändras till en blockad som har karaktär av en icke-depolariserande blockad (fas II-blockad), vilket leder till långvarig andningsdepression eller apné. Även om egenskaperna hos ett utvecklande fas II-block liknar egenskaperna hos ett verkligt icke-depolariserande block, kan det förstnämnda blocket inte alltid upphävas helt och hållet eller permanent med antikolinesterasmedel. När ett fas II-block är helt etablerat är dess effekter då vanligtvis helt reversibla med standarddoser av neostigmin tillsammans med ett antikolinergt medel.
Takyfylaxi förekommer efter upprepad administrering av suxametonium.
Muskelsmärtor upplevs ofta efter administrering av suxametonium och uppträder oftast hos ambulerande patienter som genomgår korta kirurgiska ingrepp under allmän anestesi. Det verkar inte finnas något direkt samband mellan graden av synlig muskelfascikulering efter administrering av suxametonium och förekomsten eller svårighetsgraden av smärta. Användning av små doser av icke-depolariserande muskelavslappnande medel som ges några minuter före administrering av suxametonium har förespråkats för att minska förekomsten och svårighetsgraden av suxametonium-associerad muskelsmärta. Denna teknik kan kräva användning av doser av suxametonium på över 1 mg/kg för att uppnå tillfredsställande förhållanden för endotrakeal intubation.
Det är olämpligt att använda suxametonium hos patienter med avancerad myasthenia gravis, neurologiska störningar, myotoni eller muskelsjukdom.
Och även om patienter med avancerad myasthenia gravis är motståndskraftiga mot suxametonium utvecklar de ett fas II-blocktillstånd, vilket kan resultera i försenad återhämtning.
Patienter med myastheniskt (Eaton-Lambert) syndrom är känsligare än normalt för suxametonium och dosen bör minskas. Patienter i remission av myastheniskt Eaton-Lambert-syndrom kan dock uppvisa ett normalt svar på suxametonium.
Försiktighet bör iakttas vid användning av suxametonium till barn, eftersom pediatriska patienter har större sannolikhet att ha en odiagnostiserad myopati eller en okänd predisposition för malign hypertermi och rabdomyolys, vilket gör att de löper en ökad risk för allvarliga biverkningar efter suxametonium (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer och avsnitt 4.8 Biverkningar).
Bradykardi och andra hjärtarytmier
I friska vuxna orsakar suxametonium ibland en mild övergående fördröjning av hjärtfrekvensen vid initial administrering.
Bradykardi observeras oftare hos barn och vid upprepad administrering av suxametonium hos både barn och vuxna. Förbehandling med intravenöst atropin eller glykopyrrolat minskar signifikant förekomsten och svårighetsgraden av suxametoniumrelaterad bradykardi.
I avsaknad av preexisterande eller framkallad hyperkalemi ses sällan ventrikulära arytmier efter administrering av suxametonium. Hjärtarytmier kan utvecklas hos patienter som får digitalisglykosider och som får suxametonium. Patienter som tar digitalisliknande läkemedel är dock mer mottagliga för sådana arytmier. Suxametoniums verkan på hjärtat kan orsaka förändringar i hjärtrytmen inklusive hjärtstillestånd.
Höjt intraokulärt tryck (IOP)
Suxametonium orsakar en övergående ökning av det intraokulära trycket och bör inte användas vid penetrerande ögonskador, utom i de fall då de potentiella fördelarna uppväger ögonskadan.
Användning vid andra tillstånd
Detta medel ska användas med försiktighet hos sjuka och kachektiska patienter, hos patienter med syra-basstörningar eller elektrolytobalans, parenkymatös leversjukdom, obstruktiv gulsot, karcinomatos, hos dem som är i kontakt med vissa insekticider, t.ex. organofosforföreningar och hos dem som får terapeutisk strålning.
Suxametonium bör användas med försiktighet hos patienter med frakturer eller muskelspasmer eftersom de initiala muskelfascikulationerna kan orsaka ytterligare trauma.
Muskariniska effekter av denna substans, t.ex. ökad bronkial- och salivsekretion, kan förebyggas med atropin.
När detta medel ges som infusion ska detta övervakas med försiktighet för att undvika överdosering.
Suxametonium har ingen direkt effekt på myokardiet, men genom stimulering av både autonoma ganglier och muskarinreceptorer kan suxametonium orsaka förändringar i hjärtrytmen, inklusive hjärtstillestånd.