“Integral da curva concentração de droga plasmática tempo”
Descrição
A área sob a curva concentração de droga plasmática tempo (AUC) reflete a exposição corporal real à droga após a administração de uma dose da droga e é expressa em mg*h/L.
Esta área sob a curva é dependente da taxa de eliminação do fármaco do corpo e da dose administrada. A quantidade total de droga eliminada pelo organismo pode ser avaliada pela soma ou integração das quantidades eliminadas em cada intervalo de tempo, desde o tempo zero (tempo da administração da droga) até o tempo infinito. Esta quantidade total corresponde à fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica.
AUC é diretamente proporcional à dose quando o fármaco segue a cinética linear. A AUC é inversamente proporcional à liberação do fármaco. Ou seja, quanto maior a depuração, menor o tempo que o fármaco passa na circulação sistêmica e mais rápido o declínio na concentração plasmática do fármaco. Portanto, em tais situações, a exposição corporal à droga e a área sob a curva concentração-tempo são menores.
$$AUC = \ cor{cyan}{AUC0}-\color{cyan}2 + \color{pink}{AUC2}-\color{pink}4+\color{purple}{AUC4}-\color{purple}{6}+\\\color{yellow}{AUC6}-\color{yellow}{8}+\color{green}{AUC8}-\color{green}{10}+\color{HotPink}{AUC10}-\color{HotPink}{12}+\\\color{RoyalBlue}{AUC last}-\color{RoyalBlue}{infinity}$$
Clinical implications
During clinical trials, O perfil do tempo de concentração da droga plasmática do paciente pode ser traçado medindo a concentração plasmática em vários pontos de tempo. A AUC pode então ser estimada. Conhecendo a biodisponibilidade e a dose, a liberação do medicamento pode ser calculada dividindo-se a dose absorvida pela AUC. A folga calculada é relativamente independente da forma do perfil de tempo de concentração. Este método fornece informações preciosas sobre o comportamento farmacocinético de um fármaco em estudo. Ele também pode ser usado para estudar uma mudança na liberação de um medicamento em condições clínicas específicas, como doença ou administração de medicamento concomitante.
Termos relacionados
Abertura exposta (CL’): Em alguns ensaios farmacocinéticos, a biodisponibilidade do fármaco estudado não é conhecida. A clearance aparente, resultante da dose dividida pela AUC, reflete a clearance do fármaco que não leva em conta a biodisponibilidade do fármaco.
Bio-disponibilidade relativa
Avaliação
$$AUC = {F * D \over CL}$$
Após uma injeção de iv bolus, a AUC pode ser calculada pela seguinte equação:
$$AUC = { C(0) \lambda} $$
Regra dos trapézios: Consiste em dividir o perfil do tempo de concentração de plasma em vários trapézios e calcular a AUC adicionando a área destes trapézios.
AUC = Área sob a curva concentração tempo
F = biodisponibilidade
D = dose
CL = folga
C(0) = concentração plasmática extrapolada no tempo 0
λ = constante de taxa de eliminação = CL/Vd