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Acetaminofen tem sido o tópico de várias colunas de Farmacologia Consultora em Doenças Infecciosas em Crianças nos últimos anos porque é um dos medicamentos mais utilizados em pediatria. Recentemente, o acetaminofeno tem sido discutido nas notícias e na literatura leiga, refletindo a preocupação com este potencial de hepatotoxicidade séria por causa da inapropriação e uso por indivíduos e cuidadores de crianças.
Estão disponíveis inúmeras prescrições e produtos de venda livre que contêm acetaminofeno, e isto contribui para o seu uso inadequado. Em notícias temáticas novamente, o acetaminofeno está agora disponível como uma nova forma de dosagem.Ofirmev (Cadence Pharmaceuticals), acetaminofen IV, foi rotulado pela FDA inlate 2010 e é rotulado para uso como uma infusão IV de 15 minutos em crianças a partir de 2 anos de idade. Ofirmev é indicado para adultos, com indicações de tratamento de dor leve-moderada, dor moderada severa com opiáceos adjuntos (adultos), e para a redução da febre. A dosagem rotulada inclui 15 mg/kg cada 6 horas ou 12,5 mg/kg a cada 4 horas (máximo de 75 mg/kg/24 horas).
Dados de estudos clínicos clínicos
Dados utilizados para suportar a rotulagem do Ofirmev, como descrito na inserção do produto, incluem estudos clínicos em adultos, com dados adicionais de segurança pediátrica e farmacocinética de outros estudos. Estudos de eficácia clínica pequena publicados de acetaminofeno intravenoso em lactentes (com 1 mês de idade e mais velho) e crianças incluem usos para dor pré-operatória, intra-operatória e pós-operatória (reparação de hérnia inguinal, amigdalectomia, cirurgia dentária) e febre (dose única). Nestes estudos, o acetaminofeno administrado por via intravenosa teve efeitos analgésicos comparáveis aos da meperidina intramuscular, do propacetamol (formulação apro-droga do acetaminofeno disponível em alguns países europeus) ou do acetaminofeno administrado de forma correta. A farmacocinética do acetaminofeno administrado por via intravenosa tem sido estudada em bebês (incluindo pré-termo) e crianças, embora Ofirmev seja rotulado para uso apenas aos 2 anos de idade ou mais. A concentração máxima de sangue após a administração de acetaminofeno intravenoso ocorre no final da infusão de 15 minutos, com efeitos analgésicos de pico em 60 minutos.
No entanto, a administração rectal de acetaminofeno tem sido criticada como farmacocinética foralterada, incluindo uma variabilidade interpaciente significativa (tal como uma diferença de nove vezes) nos níveis de absorção e plasma. Algumas crianças podem não atingir níveis terapêuticos com a administração retal de acetaminofeno e os níveis plasmáticos máximos ocorrem por mais tempo em comparação com o uso de formas de dosagem oral.
Outros agentes intravenosos
Um outro agente antipirético comumente usado, o ibuprofeno, também se tornou disponível recentemente (em 2009) como uma forma de dosagem administrada por via intravenosa. Caldolor(Cumberland Pharmaceuticals) é rotulado para uso apenas em adultos para tratamento de dor moderada, dor moderada severa como coadjuvante de analgésicos opióides, e para tratamento de febre. Outro anti-inflamatório druga não esteróide disponível como forma de dosagem IV é o ketorolac, que não é rotulado para uso em ininfantes e crianças, e é limitado pela sua maior propensão ao sangramento causegastrointestinal.
Potencial de acetaminofeno intravenoso
IV acetaminofeno tem o potencial de vários benefícios sobre os produtos. Ofirmev é o único produto antipirético/analgésico intravenoso disponível, especificamente rotulado para uso em crianças a partir dos 2 anos de idade. Foram publicados alguns estudos sobre o seu uso em bebés, e outros estão actualmente em curso. Acetaminofeno tem a vantagem da disponibilidade do produto em formas de dosagem e pontos fortes, incluindo vários pontos fortes dos supositórios retais. A administração retal do acetaminofeno tem demonstrado uma grande variabilidade interpaciente na absorção e biodisponibilidade. Isto pode não ser útil clinicamente em alguns pacientes, e pode também aumentar o potencial de prevenção de erros terapêuticos.
No ambiente hospitalar, onde a eficácia e segurança do medicamento pode ser moreclosamente seguida, o uso de acetaminofeno retal é provável que continue a ter despertado. Ofirmev oferece uma vantagem de outra via de administração para o acetaminofeno. A administração IV de acetaminofeno pode ser potencialmente benéfica para lactentes e crianças nos seguintes cenários: pós-cirúrgico; estado NPO por uma variedade de razões; vómitos; diarreia intratável; ou outras contra-indicações à administração de fármacos por via oral ou rectal. Níveis sanguíneos mais previsíveis da administração IV também podem ter o benefício potencial do aumento da analgesiaclínica, em comparação com uma absorção mais variável do acetaminofeno administrado oralmente e de forma correta. Estas vantagens devem ser temperadas com o custo do produto, no entanto. A via retal de administração pode ser útil na pediatria também para outros medicamentos.
As formas de dosagem oral e rectal de acetaminofeno são muito baratas (por exemplo, cêntimos por dose). Ofirmevs custo para os departamentos de farmácia hospitalar é aproximadamente $10 por frasco. Ofirmev está disponível apenas como uma utilização única (utilização em 6 horas de abertura), frasco de 1,000-mg. Assim, o uso frequente de ininfantes Ofirmev e crianças com acesso IV estabelecido (onde a administração oral ou rectal pode ser viável) tem o potencial de aumentar acentuadamente os custos dos medicamentos para a farmácia hospitalar. Muitos departamentos de farmácia hospitalar e comissões farmacêuticas/terapêuticas estão actualmente a debater o uso mais eficiente e rentável deste novo agente.
Para mais informações:
- AAP. Pediatria. 2001;108:1020-1024.
- Duggan ST. Drogas. 2009;69:101-113.
- Goldstein LH. Arq. Pediatra Adolescente Med. 2008;162:1042-1045.
Edward A. Bell, PharmD, BCPS, é Professor de Ciências Clínicas na Faculdade de Farmácia da Universidade de Drake, Blank Childrens Hospital andClinics em Des Moines, Iowa.
Divulgação: Bell não relata nenhuma divulgação financeira relevante.
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