atorvastatina cálcica
Lipitor
Classificação farmacológica: 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) inibidor de redutase
Classificação terapêutica: antilipémico
Grupo de risco de gravidez X
Formulários disponíveis
Disponível apenas com receita médica
Tabelas: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Indicações e dosagens 
Ajuste à dieta para reduzir lipoproteínas de baixa densidade (LDL) elevadas, colesterol total, apo B, triglicérides e para aumentar o HDL em pacientes com hipercolesterolemia primária (heterozigotos familiares e não familiares) e dislipidemia mista (Fredrickson tipos IIa e IIb); adjunto da dieta para o tratamento de pacientes com níveis séricos elevados de TG (Fredrickson tipo IV); disbetalipoproteinemia primária (Fredrickson tipo III) que não responde adequadamente à dieta. Adultos: Inicialmente, 10 ou 20 mg P.O. uma vez por dia. Os pacientes que requerem uma grande redução no colesterol LDL (mais de 45%) podem ser iniciados a 40 mg uma vez ao dia. Aumentar a dose, p.r.n., para um máximo de 80 mg diários em dose única. Dosagem com base nos níveis de lípidos no sangue tirados dentro de 2 a 4 semanas após o início da terapia. Sozinho ou como coadjuvante de tratamentos de redução de lipídios como a aférese LDL para reduzir o C e o C-LDL total em pacientes com hipercolesterolemia homozigotosa familiar. Adultos e crianças com mais de 9 anos de idade: 10 a 80 mg P.O. uma vez por dia.
Farmacodinâmica
Acção antilipémica: Inibe a HMG-CoA redutase, um passo precoce (e limitador de taxa) na biossíntese do colesterol.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorção rápida.
Distribuição: O volume médio de distribuição é de cerca de 565 L. A droga está ligada a 98% ou mais de proteínas plasmáticas com fraca penetração da droga nas hemácias. É provável que apareça no leite materno.
Metabolismo: Extensivamente metabolizado a derivados orto-hidroxilados e paraidroxilados e vários produtos de beta-oxidação. A inibição in vitro da HMG-CoA redutase por metabolitos orto-hidroxilados e paraidroxilados é equivalente à da atorvastatina. Cerca de 70% da atividade inibitória circulante da HMG-CoA redutase é atribuída aos metabólitos ativos. Estudos in vitro sugerem a importância do metabolismo da atorvastatina pelo citocromo P-450 CYP3A4.
Excreção: Eliminado principalmente na bílis após metabolismo hepático ou extra-hepático; no entanto, o medicamento não parece ser submetido a recirculação enterohepática. A semi-vida média de eliminação do plasma de atorvastatina é de cerca de 14 horas, mas a semi-vida de atividade inibitória da HMG-CoA redutase é de 20 a 30 horas, devido à contribuição dos metabólitos ativos. Menos de 2% de uma dose de atorvastatina é recuperada na urina após a administração oral.
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Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas e em pacientes com doença hepática activa ou condições ligadas a elevações persistentes inexplicáveis dos níveis de transaminase sérica. Também contra-indicado em mulheres grávidas ou a amamentar e em mulheres em idade fértil (excepto as que não correm o risco de engravidar).
Utilizar com precaução em pacientes com história de doença hepática ou uso pesado de álcool.
Interacções
Drogas. Antiácidos: Pode diminuir os níveis de atorvastatina. A redução do colesterol LDL não é afectada. Monitorizar o paciente.
Antifúngicos zoole, ciclosporina, eritromicina, derivados de ácido fíbrico, niacina: Pode aumentar o risco de rabdomiólise. Evitar o uso conjunto.
Digoxina: Pode aumentar os níveis de digoxina plasmática. Monitorizar o nível de digoxina sérica.
Eritromicina: Aumenta o nível de atorvastatina plasmática. Monitorar o paciente para efeitos adversos.
Conceptivos hormonais: Pode aumentar os níveis hormonais. Considere este efeito ao selecionar o contraceptivo hormonal.
Alimento de drogados. Suco de toranja: Aumenta os níveis dos medicamentos e aumenta o risco de efeitos adversos. Diga ao paciente para tomar medicamento com outro líquido que não suco de toranja.
Drug-lifestyle. Exposição solar: Pode causar reacções de fotossensibilidade. Aconselhe o paciente a tomar precauções.
Reacções adversas
CNS: astenia, dor de cabeça.
EENT: faringite, sinusite.
IGI: dor abdominal, obstipação, diarreia, dispepsia, flatulência.
Hematológica: trombocitopenia.
Hepática: disfunção hepática.
Musculosquelético: artralgia, dores nas costas, mialgia.
Pele: erupção cutânea.
Outros: lesão acidental, reacção alérgica, síndrome de flulike, infecção.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de ALT, AST, e CK.
Pode diminuir a contagem de plaquetas.
Sobredosagem e tratamento
Sobredosagem de atorvastatina pode causar efeitos colaterais adversos e aumentar os níveis dos testes de função hepática.
Não há tratamento específico para overdose. Tratar o paciente de forma sintomática e fornecer medidas de apoio conforme necessário. Devido à ligação extensiva do medicamento às proteínas plasmáticas, não se espera que a hemodiálise aumente significativamente a depuração do medicamento.
Considerações especiais
Antes de iniciar a medicação, excluir causas secundárias de hipercolesterolemia e realizar um perfil lipídico de base. Obter testes periódicos de função hepática e níveis de lipídios antes de iniciar o tratamento, às 6 e 12 semanas após o início do tratamento, ou após um aumento da dosagem e periodicamente depois.
Retirar ou interromper o tratamento em pacientes com condições graves e agudas que sugiram miopatia ou aqueles em risco de insuficiência renal secundária à rabdomiólise como resultado de trauma; grande cirurgia; distúrbios metabólicos, endócrinos e eletrolíticos graves; infecção aguda grave; hipotensão; ou convulsões descontroladas. 
ALERTA O risco de rabdomiólise é aumentado quando usado em combinação com outros agentes que reduzem o colesterol.
Usar droga somente após dieta e outros tratamentos não-farmacológicos revelam-se ineficazes. O paciente deve seguir uma dieta padrão de baixo colesterol antes e durante a terapia.
O medicamento pode ser administrado em dose única em qualquer altura do dia, com ou sem alimentos.
Cuidado com os sinais de miosite.
Pacientes em amamentação
Devido ao potencial para reacções adversas em lactentes amamentados, as mulheres que tomam atorvastatina não devem amamentar.
Pacientes pediátricos
A experiência em crianças é limitada a doses de até 80 mg diários durante 1 ano em oito pacientes com hipercolesteremia homozigotosa familiar. Nenhuma anormalidade clínica ou bioquímica foi relatada nestes pacientes. A segurança e eficácia não foram estabelecidas em crianças menores de 9 anos de idade.
Pacientes geriátricos
Segurança e eficácia em pacientes com 70 anos ou mais com doses de medicamentos até 80 mg diários foram similares às de pacientes com menos de 70 anos de idade.
Educação do paciente
Ensinar ao paciente o manejo dietético adequado, controle de peso e exercício. Explicar a importância do controle de níveis elevados de lipídios séricos.
Avisar o paciente para evitar o álcool.
Diga ao paciente para relatar reações adversas, como dor muscular, mal-estar e febre.
Avisar as mulheres que a droga está contra-indicada durante a gravidez por causa do perigo potencial para o feto. Aconselhe-a a ligar imediatamente se a gravidez ocorrer.
Reações podem ser comuns, incomuns, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas Canadá
◇ Uso clínico não rotulado