Precauções
Geral: A segurança e eficácia dos anestésicos locais dependem de uma dosagem adequada, técnica correta, precauções adequadas e prontidão para emergências. Equipamentos de ressuscitação, oxigênio e outros remédios de ressuscitação devem estar disponíveis para uso imediato. (Ver ADVERTÊNCIAS, REACÇÕES ADVERSADAS e OVERDOSAGEM.) Durante os principais bloqueios nervosos regionais, o paciente deve ter líquidos intravenosos correndo através de um cateter residente para assegurar uma via intravenosa funcional. A dosagem mais baixa de anestésico local que resulta em anestesia eficaz deve ser usada para evitar altos níveis plasmáticos e efeitos adversos graves. A injeção rápida de um grande volume de solução anestésica local deve ser evitada e doses fracionárias (incrementais) devem ser usadas quando viável.
Anestesia peridural: Durante a administração peridural de cloridrato de bupivacaína, soluções de 0,5% e 0,75% devem ser administradas em doses incrementais de 3 a 5 ml com tempo suficiente entre doses para detectar manifestações tóxicas de injeção intravascular ou intratecal não intencional. As injeções devem ser feitas lentamente, com aspirações freqüentes antes e durante a injeção para evitar a injeção intravascular. As aspirações de seringas também devem ser realizadas antes e durante cada injeção suplementar em técnicas de cateter contínuo (intermitente). Uma injeção intravascular ainda é possível mesmo que as aspirações de sangue sejam negativas.
Durante a administração da anestesia peridural, recomenda-se que uma dose de teste seja administrada inicialmente e os efeitos monitorados antes da dose total ser administrada. Ao utilizar uma técnica de cateter “contínuo”, as doses de teste devem ser administradas antes da dose original e de todas as doses de reforço, pois os tubos plásticos no espaço peridural podem migrar para um vaso sanguíneo ou através da dura-máter. Quando as condições clínicas permitirem, a dose de teste deve conter epinefrina (10 mcg a 15 mcg foi sugerido) para servir como um aviso de injeção intravascular não intencional. Se injectada num vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina é susceptível de produzir uma “resposta epinefrina” transitória em 45 segundos, consistindo num aumento da frequência cardíaca e/ou da pressão arterial sistólica, palidez circum-oral, palpitações e nervosismo no paciente não sedado. O paciente sedado pode apresentar apenas um aumento da frequência cardíaca de 20 ou mais batimentos por minuto durante 15 segundos ou mais. Portanto, após a dose de teste, a freqüência cardíaca deve ser monitorada para um aumento da freqüência cardíaca. Os pacientes com betabloqueadores podem não manifestar alterações na frequência cardíaca, mas a monitorização da pressão arterial pode detectar um aumento transitório da pressão arterial sistólica. A dose de teste também deve conter 10 mg a 15 mg de cloridrato de bupivacaína ou uma quantidade equivalente de outro anestésico local para detectar uma administração intratecal não intencional. Isto será evidenciado em poucos minutos por sinais de bloqueio espinhal (por exemplo, diminuição da sensação de nádegas, paresia das pernas, ou, no paciente sedado, ausência de sacudir o joelho). A formulação da dose de teste do cloridrato de bupivacaína contém 15 mg de bupivacaína e 15 mcg de epinefrina em um volume de 3 mL. Uma injeção intravascular ou subaracnoidea ainda é possível, mesmo que os resultados da dose de teste sejam negativos. A dose de teste em si pode produzir uma reação tóxica sistêmica, efeitos cardiovasculares induzidos pela coluna vertebral ou epinefrina elevados.
Injeção de doses repetidas de anestésicos locais pode causar aumentos significativos nos níveis plasmáticos com cada dose repetida devido ao acúmulo lento da droga ou de seus metabólitos, ou para diminuir a degradação metabólica. A tolerância a níveis elevados de sangue varia com o estado do paciente. Pacientes debilitados, idosos e doentes agudos devem receber doses reduzidas, proporcionais à sua idade e estado físico. Anestésicos locais também devem ser usados com cautela em pacientes com hipotensão ou bloqueio cardíaco.
Monitoração cuidadosa e constante dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios (adequação da ventilação) e o estado de consciência do paciente deve ser realizado após cada injeção de anestésico local. Deve-se ter em mente em momentos tais que inquietação, ansiedade, fala incoerente, vertigem, dormência e formigamento da boca e dos lábios, gosto metálico, zumbido, tontura, visão embaçada, tremores, tremores, tremores, depressão ou sonolência podem ser sinais de alerta precoce de toxicidade do SNC.
Soluções anestésicas locais contendo um vasoconstritor devem ser usadas com cautela e em quantidades cuidadosamente restritas em áreas do corpo fornecidas por artérias finais ou que tenham comprometido o fornecimento de sangue como dígitos, nariz, ouvido externo ou pênis. Os pacientes com doença vascular hipertensiva podem apresentar uma resposta vasoconstritora exagerada. Lesão isquêmica ou necrose pode resultar.
Porque em meio a anestésicos locais como o cloridrato de bupivacaína são metabolizados pelo fígado, essas drogas, especialmente doses repetidas, devem ser usadas cautelosamente em pacientes com doença hepática. Pacientes com doença hepática grave, devido à sua incapacidade de metabolizar anestésicos locais normalmente, estão em maior risco de desenvolver concentrações plasmáticas tóxicas. Anestésicos locais também devem ser usados com cautela em pacientes com função cardiovascular comprometida, pois podem ser menos capazes de compensar alterações funcionais associadas ao prolongamento da condução AV produzida por essas drogas.
Préstmias cardíacas graves relacionadas à dosagem podem ocorrer se preparações contendo um vasoconstritor, como a epinefrina, forem empregadas em pacientes durante ou após a administração de anestésicos inalatórios potentes. Para decidir se esses produtos devem ser utilizados simultaneamente no mesmo paciente, deve-se levar em consideração a ação combinada de ambos os agentes sobre o miocárdio, a concentração e volume do vasoconstritor utilizado e o tempo decorrido desde a injeção, quando aplicável.
Muitas drogas utilizadas durante a condução da anestesia são consideradas potenciais agentes desencadeantes da hipertermia maligna familiar. Como não se sabe se em meio a anestésicos locais do tipo anestésico pode desencadear essa reação e como a necessidade de anestesia geral suplementar não pode ser prevista com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão para o manejo deve estar disponível. Os primeiros sinais inexplicáveis de taquicardia, taquipneia, pressão arterial lábios e acidose metabólica podem preceder a elevação da temperatura. O sucesso do tratamento depende do diagnóstico precoce, da descontinuidade imediata do(s) agente(s) desencadeante(s) suspeito(s) e da pronta instituição do tratamento, incluindo oxigenoterapia, medidas de apoio indicadas e dantroleno. (Consultar a bula intravenosa de dantroleno sódico antes de usar.)
Utilizar na área da cabeça e pescoço: Pequenas doses de anestésicos locais injetados na área da cabeça e pescoço, incluindo bloqueios de gânglios retrobulbares, dentários e estelados, podem produzir reações adversas similares à toxicidade sistêmica observada com injeções intravasculares não intencionais de doses maiores. Os procedimentos de injeção exigem o maior cuidado. Confusão, convulsões, depressão respiratória e/ou parada respiratória e estimulação cardiovascular ou depressão têm sido relatadas. Essas reações podem ser devidas à injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado para a circulação cerebral. Também podem ser devidas à punção da bainha dural do nervo óptico durante bloqueio retrobulbar com difusão de qualquer anestésico local ao longo do espaço subdural até o cérebro médio. Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua circulação e respiração monitoradas e ser constantemente observadas. Equipamento e pessoal de ressuscitação para tratamento de reações adversas devem estar imediatamente disponíveis. As recomendações de dosagem não devem ser excedidas. (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)
Uso em Cirurgia Oftalmológica: Os médicos que realizam bloqueios retrobulbares devem estar cientes de que houve relatos de paragem respiratória após uma injecção anestésica local. Antes do bloqueio retrobulbar, como em todos os outros procedimentos regionais, deve ser assegurada a disponibilidade imediata de equipamentos, medicamentos e pessoal para gerenciar parada respiratória ou depressão, convulsões e estimulação cardíaca ou depressão (ver também ADVERTÊNCIAS e Uso na Área da Cabeça e Pescoço, acima). Assim como em outros procedimentos anestésicos, os pacientes devem ser constantemente monitorados, seguindo bloqueios oftálmicos, para sinais dessas reações adversas, que podem ocorrer após doses totais relativamente baixas.
Uma concentração de 0,75% de bupivacaína é indicada para bloqueio retrobulbar; entretanto, essa concentração não é indicada para qualquer outro bloqueio nervoso periférico, incluindo o nervo facial, e não é indicada para infiltração local, incluindo a conjuntiva (ver INDICAÇÕES E USO e PRECAUÇÕES, Geral). A mistura de Cloridrato de Bupivacaína com outros anestésicos locais não é recomendada devido à insuficiência de dados sobre o uso clínico de tais misturas.
Quando o Cloridrato de Bupivacaína 0,75% é usado para bloqueio retrobulbar, a anestesia completa da córnea geralmente precede o início da acinesia externa do músculo ocular clinicamente aceitável. Portanto, a presença de acinesia ao invés de anestesia isolada deve determinar a prontidão do paciente para cirurgia.
Uso em Odontologia: Devido à longa duração da anestesia, quando o Cloridrato de Bupivacaína 0,5% com epinefrina é usado para injeções dentárias, os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de traumatismo inadvertido da língua, lábios e mucosa bucal e aconselhados a não mastigar alimentos sólidos ou testar a área anestesiada por mordida ou sondagem.
Informação para pacientes: Quando apropriado, os pacientes devem ser previamente informados de que podem sofrer perda temporária de sensibilidade e atividade motora, geralmente na metade inferior do corpo, após a administração adequada de anestesia caudal ou peridural. Além disso, quando apropriado, o médico deve discutir outras informações, incluindo reações adversas na bula do cloridrato de bupivacaína.
Pacientes que recebem injeções dentárias de Cloridrato de Bupivacaína devem ser alertados para não mastigar alimentos sólidos ou testar a área anestesiada mordendo ou sondando até que a anestesia tenha se esgotado (até 7 horas).
Informe aos pacientes que o uso de anestésicos locais pode causar metemoglobinemia, uma condição grave que deve ser tratada prontamente. Aconselhe os pacientes ou cuidadores a procurarem atenção médica imediata se eles ou alguém em seus cuidados experimentarem os seguintes sinais ou sintomas: pele pálida, cinza ou de cor azul (cianose); dor de cabeça; frequência cardíaca rápida; falta de ar; vertigem; ou fadiga.
Interacções medicamentosas clinicamente significativas: A administração de soluções anestésicas locais contendo epinefrina ou norepinefrina a pacientes que recebem inibidores de monoamina oxidase ou antidepressivos tricíclicos pode produzir hipertensão grave e prolongada. O uso simultâneo destes agentes deve ser geralmente evitado. Em situações em que a terapia simultânea é necessária, é essencial o monitoramento cuidadoso do paciente.
A administração atual de drogas vasopressoras e de drogas oxitóticas tipo ergot pode causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.
Fenotíazinas e butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressórico da epinefrina.
As pacientes a quem são administrados anestésicos locais correm maior risco de desenvolver metemoglobinemia quando simultaneamente expostas às seguintes drogas, que poderiam incluir outros anestésicos locais:
Carcinogénese, Mutagénese, Imparidade da Fertilidade: Estudos a longo prazo em animais da maioria dos anestésicos locais, incluindo bupivacaína, para avaliar a potencia cancerígena do cloridrato de bupivacaína não foram conduzidos. O potencial mutagênico e o efeito sobre a fertilidade do cloridrato de bupivacaína não foram determinados.
Principação: Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O cloridrato de bupivacaína só deve ser usado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o risco potencial para o feto. O cloridrato de bupivacaína produziu toxicidade de desenvolvimento quando administrado por via subcutânea a ratos e coelhos grávidos em doses clinicamente relevantes. Isto não exclui o uso de bupivacaína a termo para anestesia obstétrica ou analgesia. (Ver Trabalho de parto e parto.)
Cloridrato de bupivacaína foi administrado subcutaneamente a ratos nas doses de 4,4, 13,3, & 40 mg/kg e a coelhos nas doses de 1,3, 5,8, & 22,2 mg/kg durante o período de organogênese (implante ao fechamento do palato duro). As altas doses são comparáveis à dose humana máxima diária recomendada (MRHD) de 400 mg/dia em uma base mg/m2 de área de superfície corporal (BSA). Nenhum efeito embrionário foi obeservado em ratos na dose elevada que causou o aumento da letalidade materna. Um aumento das mortes embrionárias foram observadas em coelhos na dose alta, na ausência de toxicidade materna, com o Nível de Efeito Adverso Não Observado representando aproximadamente 1/5 do MRHD em base de BSA.
Em um estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos (dosagem desde o implante até o desmame) realizado em doses subcutâneas de 4,4, 13,3, & 40 mg/kg/dia, foi observada uma diminuição da sobrevida da cria na dose alta. A dose elevada é comparável à dose diária de 400 mg/dia de MRHD com base na BSA.
Labor e parto: VER CONSELHO DE AVISO RELATIVO A UTILIZAÇÃO OBSTÉTRICA DE HIDROCLORETO DE BUPIVACAINE 0,75%.
O cloridrato de bupivacaína está contra-indicado para anestesia paracervical obstétrica.
Anestésicos locais atravessam rapidamente a placenta e, quando usados para anestesia peridural, caudal ou bloqueio pudendo, podem causar vários graus de toxicidade materna, fetal e neonatal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética.) A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e da quantidade de droga utilizada e da técnica de administração da droga. Reações adversas no parturiente, feto e neonato envolvem alterações do sistema nervoso central, tônus vascular periférico e função cardíaca.
A hipotensão materna resultou da anestesia regional. Os anestésicos locais produzem vasodilatação através do bloqueio dos nervos simpáticos. Elevando as pernas da paciente e posicionando-a no seu lado esquerdo ajudará a prevenir diminuições na pressão sanguínea. A freqüência cardíaca fetal também deve ser monitorada continuamente e a monitoração fetal eletrônica é altamente aconselhável.
Anestesia peridural, caudal ou pudendal pode alterar as forças do parto através de alterações na contratilidade uterina ou esforços expulsivos maternos. A anestesia peridural tem sido relatada para prolongar a segunda etapa do trabalho de parto, removendo o impulso reflexo do parturiente para baixo ou interferindo na função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de assistência com fórceps.
O uso de alguns medicamentos anestésicos locais durante o trabalho de parto e parto pode ser seguido por uma diminuição da força muscular e do tônus para o primeiro ou dois dias de vida. Isto não foi relatado com bupivacaína.
É extremamente importante evitar a compressão aortocaval pelo útero gravídico durante a administração de bloqueio regional aos parturientes. Para isso, o paciente deve ser mantido em decúbito lateral esquerdo ou um rolo de manta ou saco de areia pode ser colocado abaixo do quadril direito e o útero grávido deslocado para a esquerda.
Mães Enfermeiras: Bupivacaína tem sido relatada para ser excretada no leite humano sugerindo que o lactente pode ser teoricamente exposto a uma dose da droga. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes amamentados com bupivacaína, deve ser tomada a decisão de interromper ou não a administração de bupivacaína, tendo em conta a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico: Até que se adquira mais experiência em pacientes pediátricos com menos de 12 anos, não é recomendada a administração de cloridrato de bupivacaína nesta faixa etária. Infusões contínuas de bupivacaína em crianças têm sido relatadas como resultando em altos níveis sistêmicos de bupivacaína e convulsões; altos níveis plasmáticos também podem estar associados a anormalidades cardiovasculares. (Ver ADVERTÊNCIAS, PRECAUÇÕES e SOBREVERDOSAGEM.)
Uso Geriátrico: Pacientes com mais de 65 anos, particularmente aqueles com hipertensão, podem estar em risco aumentado de desenvolver hipotensão enquanto se submetem à anestesia com cloridrato de bupivacaína. (Ver REACÇÕES ADVERSAS.)
Pacientes idosos podem requerer doses menores de Cloridrato de Bupivacaína. (Ver PRECAUÇÕES, Anestesia Epidural e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)
Em estudos clínicos, foram observadas diferenças em vários parâmetros farmacocinéticos entre pacientes idosos e jovens. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)
Este produto é conhecido por ser substancialmente excretado pelo rim, e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com função renal comprometida. Como os pacientes idosos são mais propensos a ter função renal diminuída, deve-se ter cuidado na seleção da dose, e pode ser útil monitorar a função renal. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA.)