Arabinosida citosina (ara-C) foi administrada a 89 pacientes com vários tipos de doença neoplásica. Toxicidade hematopoiética com megaloblastose, leucopenia e trombocitopenia ocorreram freqüentemente, assim como náuseas e vômitos. Raramente foram observados efeitos da ulceração mucosa e do SNC. A resposta em uma variedade de tumores sólidos tem sido decepcionante, com apenas uma diminuição transitória da massa tumoral sendo observada em sete dos 62 pacientes tratados. As respostas em leucemia e linfossarcoma foram mais frequentes (quatro de quatro leucemias e 15 de 23 linfomas), mas estas foram apenas parciais e de curta duração. A experiência com vários regimes de dosagem indicou que grandes doses em intervalos de sete a dez dias eram menos tóxicas e tão eficazes como outros regimes no tratamento de linfossarcoma. O ensaio biológico do sangue e da urina para o ara-C demonstrou o desaparecimento do medicamento do sangue em 15 minutos; apenas uma pequena proporção apareceu na urina. Outros investigadores relataram que o principal produto de excreção do ara-C é o arabinosídeo uracil (ara-U), devido à presença de deaminases pirimidinases no fígado e tecido renal humano. É recomendada a investigação adicional de vários regimes de dosagem no tratamento de várias malignidades humanas, bem como a busca de agentes que evitem a rápida desaminação de ara-C para ara-U.
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