Identificação
Nome Número de Adesão ao Misoprostol DB00929 Descrição
Misoprostol é uma prostaglandina análoga utilizada para reduzir o risco de úlceras relacionadas com o AINE, tratar abortos espontâneos, prevenir hemorragias pós-parto e também para abortos no primeiro trimestre.13,14,4,2,10 A estimulação dos receptores de prostaglandina no estômago reduz a secreção de ácido gástrico, enquanto a estimulação destes receptores no útero e no colo do útero pode aumentar a força e a frequência das contracções e diminuir o tónus cervical.3
Misoprostol foi aprovado pelo FDA em 27 de dezembro de 1988.13
Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura
3D
Estruturas Semelhantes
Estrutura para Misoprostol (DB00929)
×
>
Peso Médio: 382,5341
Monoisotopic: 382.271924326 Fórmula Química C22H38O5 Sinônimos
- Misoprostol
- Misoprostolum
Farmacologia
Indicação
Misoprostol é indicado como um comprimido para reduzir o risco de úlceras gástricas induzidas por AINE, mas não de úlceras duodenais em pacientes de alto risco.13 Misoprostol também é formulado em combinação com diclofenaco para tratar sintomas de osteoartrose ou artrite reumatóide em pacientes com alto risco de desenvolver úlceras gástricas.14 O misoprostol é usado fora do rótulo para o tratamento de abortos espontâneos, prevenção de hemorragia pós-parto e também é usado sozinho ou em combinação com mifepristone em outros países para abortos no primeiro trimestre.4,2,10
Condições associadas
- Úlcera gástrica
- Aborto incompleto
- Aborto falhado
- Hemorragia pós-parto (PPH)
Terapias associadas
- Indução da terapia de amadurecimento do colo do útero
- Aborto induzido medicamente
Contra-indicações &Avisos Blackbox
Farmacodinâmica
Misoprostol é um análogo de prostaglandina E1 usado para reduzir o risco de úlceras gástricas induzidas por AINE, reduzindo a secreção de ácido gástrico das células parietais.3,13,14 O Misoprostol também é utilizado para o manejo de abortos espontâneos e é usado sozinho ou em combinação com mifepristone para abortos no primeiro trimestre.4,2,6 Uma dose oral de misoprostol tem um início de acção de 8 minutos e uma duração de acção de aproximadamente 2 horas, uma dose sublingual tem um início de acção de 11 minutos e uma duração de acção de aproximadamente 3 horas, uma dose vaginal tem um início de acção de 20 minutos e uma duração de acção de aproximadamente 4 horas, e uma dose rectal tem um início de acção de 100 minutos e uma duração de acção de aproximadamente 4 horas.7
Mecanismo de ação
Misoprostol é um análogo sintético de prostaglandina E1 que estimula os receptores de prostaglandina E1 nas células parietais do estômago para reduzir a secreção de ácido gástrico.3 A mucosa e a secreção de bicarbonato também são aumentadas juntamente com o espessamento da camada mucosa para que a mucosa possa gerar novas células.3
Misoprostol liga-se às células musculares lisas no revestimento uterino para aumentar a força e a frequência das contracções, bem como degradar o colagénio e reduzir o tónus cervical.3
Alvo | Acções | Organismo |
---|---|---|
AProstaglandin E2 receptor EP3 subtipo |
agonista
|
Humans |
AProstaglandin E2 receptor EP2 subtipo |
agonista
|
Humans |
UProstaglandin E2 receptor EP4 subtipo |
agonista
|
Humans |
AProstaglandin E2 receptor EP1 subtipo |
agonista
|
Humans |
Volume de absorção de distribuição
Dados relativos ao volume de distribuição de misoprostol são escassos.
O volume aparente da distribuição do metabolito ativo do misoprostol em indivíduos com função renal normal foi de 13,6±8,0L/kg, com comprometimento renal leve foi de 17,3±23,0L/kg, com comprometimento renal moderado foi de 14,3±6,8L/kg, e com doença renal em estágio final foi de 11,0±9,6L/kg.8
Ligação proteica
Misoprostol é 13,14 Seu metabolito ativo, ácido misoprostol, é 81-89% de ligação protéica no soro.9
Metabolismo
Misoprostol é desesterificado ao seu metabolito ativo, o ácido misoprostol, também conhecido como SC-30695.1 Este metabolito é ainda reduzido aos metabólitos dinor e tetranor (SC-41411), uma prostaglandina F1 (PGF1) análoga à SC-41411, e um derivado do ácido carboxílico ω-16.1 No entanto, a maioria destes metabólitos não está bem descrita na literatura.1
Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção
- Misoprostol
-
Ácido Misoprostol (SC-30695)
-
Metabolito Dinor Ácido Misoprostol + Metabolito Tetranor Ácido Misoprostol (SC-41411)
-
Tetranor Ácido Misoprostol PGF1 Metabolito Analógico
-
-
-
> Rota de eliminação
Até 73.2±4,6% de uma dose oral de misoprostol radiolabelada é recuperada na urina.1,14
Meia-vida
A meia-vida de uma dose oral de 800µg é 1,0401±0,5090h, para uma dose sublingual é 0,8542±0,1170h, e para uma dose bucal é 0,8365±0,1346h.5
Folga
Por causa da rápida desesterificação do misoprostol antes ou durante a absorção, ele geralmente é indetectável no plasma.8 O metabolito activo do misoprostol, o ácido misoprostol, tem uma folga corporal total de 0,286L/kg/min.8 Sujeitos com comprometimento renal leve tiveram um clearance corporal total de 0,226±0,073L/kg/min, sujeitos com comprometimento renal moderado tiveram um clearance corporal total de 0,270±0,103L/kg/min, e sujeitos com doença renal em estágio terminal tiveram um clearance corporal total de 0,105±0,052L/kg/min.8
Efeitos adversos
>
Toxicidade
O LD50 oral em ratos é 81mg/kg e em ratos é 27mg/kg.12 O LD50 intraperitoneal em ratos é 40mg/kg e em ratos é 70mg/kg.12
Patientes com overdose podem apresentar sedação, tremor, convulsões, dispnéia, dor abdominal, diarréia, febre, palpitações, hipotensão e bradicardia.11,13,14 Não se espera que a hemodiálise seja útil no tratamento da overdose de misoprostol13 , mas o carvão ativado por via oral pode ajudar a reduzir a absorção.14 Em caso de overdose, tratar os sintomas com terapia de suporte.13 Isto pode incluir a remoção de comprimidos não dissolvidos da vagina ou cavidade bucal, reposição de líquido intravenoso, acetaminofen, diazepam, haloperidol ou diclofenaco intramuscular, dependendo dos sintomas presentes.11
Organismos afetados
- Humans e outros mamíferos
Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs
Não disponível
Interações
Interações medicamentosas
- Aprovado
- Aprovado
- Nutracêutico
- Ilíquido
- Retirado
- Investigacional
- Experimental
- Todos os medicamentos
Drug | Interacção |
---|---|
Droga integrada-droga
interações no seu software |
|
Carbetocina | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Misoprostol é combinado com a Carbetocina. |
Carboprost trometamina | Carboprost trometamina pode aumentar as atividades uterotônicas do Misoprostol. |
Hidrotalcita | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Hidrotalcita é combinada com Misoprostol. |
Magaldrate | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Magaldrate é combinado com o Misoprostol. |
Magnesium | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Magnésio é combinado com o Misoprostol. |
Carbonato de Magnésio | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o carbonato de Magnésio é combinado com o Misoprostol. |
Cloreto de Magnésio | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o cloreto de Magnésio é combinado com o Misoprostol. |
Citrato de Magnésio | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o citrato de Magnésio é combinado com o Misoprostol. |
Gluconato de Magnésio | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o gluconato de Magnésio é combinado com o Misoprostol. |
Hidróxido de Magnésio | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o hidróxido de Magnésio é combinado com o Misoprostol. |
Saiba mais
Interacções com alimentos
- Toma com alimentos. Os alimentos diminuem a incidência de diarréia.
Produtos
>
>
Imagens do Produto Internacional/Outras Marcas Isprelor Produtos de Prescrição de Marca
Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Cytotec | Tablet | 200 ug/1 | Oral | Apotheca, Inc. | 2010-01-01 | Não se aplica | US | |
Cytotec | Tablet | 200 ug/1 | Oral | G.D. Searle LLC Divisão da Pfizer Inc | 1986-12-27 | Não se aplica | US | |
Cytotec | Tabela | 100 ug/1 | Oral | Saúde cardinal | 1988-12-27 | 2015-12-31 | US | |
Cytotec | Tablet | 100 ug/1 | Oral | G.D. Searle LLC Divisão da Pfizer Inc | 1986-12-27 | Não se aplica | US | |
Cytotec | Tablet | 200 ug/1 | Oral | A S Soluções de Medicação | 1986-12-27 | Não se aplica | US | |
Cytotec | Tablet | 100 ug/1 | Oral | Cuidados Totais dos Físicos, Inc. | 1996-07-02 | Não se aplica | US | |
Cytotec | Tablet | 100 ug/1 | Oral | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 1986-12-27 | Não aplicável | US | |
Cytotec | Tablet | 200 ug/1 | Oral | Cardinal Health | 1988-12-27 | 2015-12-31 | US | |
Cytotec 100 Mcg | Tablet | Oral | Pfizer Canada Ulc | 1989-12-31 | 2004-07-26 | Canadá | ||
Cytotec 200 Mcg | Tablet | Oral | Pfizer Canada Ulc | 1986-12-31 | 2005-08-05 | Canadá |
Produtos Genéricos de Prescrição
Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Misoprostol | Tabela | 100 ug/1 | Oral | LaboratóriosNovel, Inc. | 2012-07-25 | Não se aplica | US | |
Misoprostol | Tabela | 200 ug/1 | Oral | Serviços de Dose Unitária | 2013-04-12 | Não se aplica | US | |
Misoprostol | Tabela | 200 ug/1 | Oral | Soluções de dispensação, Inc. | 2009-12-27 | Não se aplica | US | |
Misoprostol | Tablet | 100 ug/1 | Oral | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 2009-12-27 | 2018-08-01 | US | |
Misoprostol | Tablet | 200 ug/1 | Oral | PharmPak, Inc. | 2019-07-10 | Não se aplica | US | |
Misoprostol | Tablet | 200 ug/1 | Oral | GenBioPro, Inc. | 2020-04-27 | Não se aplica | US | |
Misoprostol | Tabela | 100 ug/1 | Oral | American Health Packaging | 2013-07-08 | 2021-12-31 | US | |
Misoprostol | Tablet | 200 ug/1 | Oral | Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. | 2012-07-25 | 2017-11-20 | US | |
Misoprostol | Tablet | 100 ug/1 | Oral | Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc. | 2020-01-14 | Não se aplica | US | |
Misoprostol | Tablet | 100 ug/1 | Oral | Aidarex Pharmaceuticals LLC | 2012-07-25 | Não se aplica | US |
Produtos de mistura
Nome | Ingredientes | Dosagem | Rotagem | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Act Diclo-miso | Misoprostol (200 mcg) + Diclofenaco de sódio (75 mg) | Tablet, liberação tardia | Oral | Actavis Pharma Company | 2013-03-27 | 2019-08-08 | Canadá | |
Act Diclo-miso | Misoprostol (200 mcg) + Diclofenaco de sódio (50 mg) | Tablet, liberação tardia | Oral | Actavis Pharma Company | 2013-03-27 | 2019-08-08 | Canadá | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco de sódio (75 mg/1) | Tábua, filme revestido | Oral | Rebel Distributors | 1997-12-24 | Não se aplica | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco de sódio (50 mg/1) | Tabela, filme revestido | Oral | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 1997-12-24 | 2019-09-12 | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sódio (75 mg/1) | Tablet, filme revestido | Oral | Physicians Total Care, Inc. | 2004-12-28 | Não aplicável | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco de sódio (75 mg/1) | Tablet, filme revestido | Oral | bryant ranch prepack | 1997-12-24 | 2016-02-28 | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco de sódio (75 mg/1) | Tablet, filme revestido | Oral | Pfizer Laboratórios Div Pfizer Inc | 1997-12-24 | Não se aplica | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco de sódio (50 mg/1) | Tablet, filme revestido | Oral | Physicians Total Care, Inc. | 2009-10-07 | Não aplicável | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco de sódio (75 mg/1) | Tablet, filme revestido | Oral | A-S Soluções Medicinais | 1997-12-24 | Não se aplica | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco de sódio (75 mg/1) | Tablet, filme revestido | Oral | Lake Erie Medical &Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC | 2012-02-23 | 2019-10-11 | US |
Categorias
Códigos ATC G02AD06 – Misoprostol
- G02AD – Prostaglandinas
- G02A – UTEROTÓNICA
- G02 – OUTROS GINECOLÓGICOS
- G – GENITO SISTEMA URINÁRIO E HORMONAS SEXUALES
A02BBB01 – Misoprostol
- A02BBB – Prostaglandinas
- A02B – DROGAS PARA ULCER E GASTRO PEPTICDOENÇAS DE REFLUXO OESOPHAGEAL (GORD)
- A02 – DROGAS PARA DESORDENADORES RELACIONADOS COM ÁCIDOS
- A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO
M01AE56 – Naproxeno e misoprostol
- M01AE – Derivados do ácido propiónico
- M01A – ANTIINFLAMATÓRIO E PRODUTOS ANTI-REUMÁTICOS, NON-STEROIDS
- M01 – ANTIINFLAMMATORY AND ANTIRHEUMATIC PRODUCTS
- M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM
Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como prostaglandinas e compostos relacionados. Estes são ácidos carboxílicos insaturados constituídos por um esqueleto de 20 átomos de carbono que também contém um anel de cinco membros, e são baseados no ácido araquidónico ácido gordo. Reino Compostos orgânicos Super Classe Lipídios e lipídios…como moléculas Classe Acyls Gordurosos Subclasse Eicosanóides Progenitores directos Prostaglandinas e compostos relacionados Progenitores alternativos Ésteres metílicos de ácidos gordos / Ciclopentanóis / Álcoois terciários / Ésteres metílicos / Cetonas cíclicas / Álcoois cíclicos e derivados / Ácidos monocarboxílicos e derivados / Óxidos orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos Substituintes Álcool / Composto alifático homomonocíclico / Grupo carbonilo / Derivado de ácido carboxílico / Éster de ácido carboxílico / Álcool cíclico / Cetona cíclica / Ciclopentanol / Éster de ácido gordo / Éster metílico de ácido gordo Estrutura molecular Compostos alifáticos homomonocíclicos Descritores externos Não disponível
Identificadores químicos
UNII 0E43V0BBB57 Número CAS 59122-46-2 Chave InChI OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTJQSA-N InChI IUPAC Nome
SMILES
Referência de Síntese
Salah Ahmed, Raj Mahajan, “Comprimidos vaginais contendo misoprostol e métodos de fazer e usar o mesmo.” Patente dos EUA US20070071814, emitido em 29 de março de 2007.
US20070071814 Referências Gerais Links Externos Base de Dados dos Metabolomos Humanos HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeutic Targets Database DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Página de Drogas Wikipedia Misoprostol AHFS Códigos
- 56:28.28 – Prostaglandinas
Etiqueta da FDA
MSDS
Testes Clínicos
Testes Clínicos
Fase | Status | Propósito | Condições | Conta |
---|---|---|---|---|
4 | Completado | Pesquisa sobre Serviços de Saúde | Aborto, Terapêutico | 1 |
4 | Completado | Pesquisa sobre Serviços de Saúde | Menstrual Regulamento | 1 |
4 | Completado | Outros | Contraceptivo; Complicações | 1 |
4 | Completado | Prevenção | Sangria durante a miomectomia | 1 |
4 | Completado | Prevenção | Hemorragia | 1 |
4 | Completado | Prevenção | Intra-Complicação do dispositivo uterino | 1 |
4 | Completado | Prevenção | NSAID-lesão gastroduodenal associada | 1 |
4 | Concluído | Prevenção | Huma hemorragia pós-parto (PPH) | 4 |
4 | Completado | Prevenção | Hemorragia Pós-parto (PPH) / Hemorragia Intraparto | 1 |
4 | Concluído | Prevenção | Prostaglandina E2 “Misoprostol” Miomectomia Abdominal Prévia | 1 |
Farmacoeconomia
Fabricantes
Embaladores
- Apotheca Inc.
- A-S Medication Solutions LLC
- Atlantic Biologicals Corporation
- Cardinal Health
- Chirogate International Inc.
- Dispensing Direct Dispensing Inc.
- DispenseXpress Inc.
- Soluções de distribuição
- GD Searle LLC
- Greenstone LLC
- H.J. Harkins Co. Inc.
- Hawkins Inc.
- Innoviant Pharmacy Inc.
- Ivax Pharmaceuticals
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
- Neuman Distributors Inc.
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
- Pfizer Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Piramal Healthcare
- Rebel Distributors Corp.
- Farmacêutica do bosque
>
Formulários de dosagem
Formulário | Route | Força | |
---|---|---|---|
Tábua, filme revestido | Oral | ||
Tablet | Oral | 75 mg | |
Tablet, revestido | Oral | 75 mg | |
Tablet, revestido | Oral | 50 mg | |
Tablet, liberação atrasada | Oral | 75 mg | |
Tabela | Oral | 200 μg | |
Tabela | Vaginal | 25 mcg | |
Tábulo | Vaginal | 200 mg | |
Tábulo | Vaginal | 50 cg | |
Tábulo, desintegrando oralmente | Oral | 400 mcg | |
Gel | Vaginal | 25 mcg/300mcg | |
Tabela | Oral | 100 ug/1 | |
Tabela | Oral | 200 ug/1 | |
Tabela | Oral | 200 mcg | |
Tablet | Oral | 400 MCG | |
Tablet | Oral | ||
Tablet | 200 mcg | ||
Tablet | Oral | 200 cg | |
Tablet, libertação retardada | Oral | ||
Tablet | Oral | 50 mg | |
Tablet | Vaginal | 200 mcg | |
Tablet | 200 mg | ||
Kit; Comprimido | Buccal; Oral | ||
Tábua | 20 mg | ||
Sistema de entrega de drogas | Vaginal | 200 mcg | |
Tábua | 400 MCG | ||
Tablet | 400 MICROGRAMMI | ||
Tablet | Oral | 100 mcg | |
Tablet | 0.2 MG | ||
Tabela | Oral | ||
Tabela | 400 Mikrogramm |
Preços
Descrição da unidade | Custo | Unidade |
---|---|---|
Misoprostol hpmc em pó | 152.0USD | g |
Cytotec 60 Comprimidos de 200 mcg Garrafa | 121.93USD | bottle |
Cytotec 60 comprimido de 100 mcg Garrafa | 81.36USD | bottle |
Arthrotec 75 comprimido ec | 4.07USD | tabela |
Arthrotec ec 50 mg-200 mcg comprimido | 2.99USD | tablet |
Arthrotec ec 75 mg-200 mcg tablete | 2.99USD | tablet |
Arthrotec ec 75 tablete | 2.96USD | tablet |
Arthrotec 75 75-200 mg-mcg tablet | 2.82USD | tablet |
Arthrotec 50 50-200 mg-mcg tablet | 2.7USD | tablet |
Cytotec comprimido de 200 mcg | 1.95USD | tablet |
Cytotec comprimido de 100 mcg | 1.34USD | tablet |
Misoprostol comprimido de 200 mcg | 1.22USD | tablet |
Misoprostol 100 mcg tablet | 0.84USD | tablet |
Apo-Misoprostol 200 mcg Tablet | 0.45USD | tablet |
Apo-Misoprostol 100 mcg Tablet | 0.27USD | tablet |
Número de Patentes | Prorrogação Pediátrica | Provado | Expira (estimado) | Região |
---|---|---|---|---|
US5601843 | Não | 1997-02-11 | 2014-02-11 | US |
US5698225 | No | 1997-12-16 | 2010-05-03 | US |
Propriedades
Propriedades Experimentais Líquidas do Estado Propriedades Preditas
Propriedade | Valor | Fonte |
---|---|---|
Solubilidade da água | 0.0164 mg/mL | ALOGPS |
logP | 3.88 | ALOGPS |
logP | 3.86 | ChemAxon |
logS | -4.4 | ALOGPS |
pKa (Ácido Mais Forte) | 14.68 | ChemAxon |
pKa (Strongestest Basic) | -0.95 | ChemAxon |
Carga Fisiológica | 0 | ChemAxon |
Contagem do Aceitador de Hidrogênio | 4 | ChemAxon |
Contagem de Doadores de Hidrogénio | 2 | ChemAxon |
Área de Superfície Polar | 83.83 Å2 | ChemAxon |
Contagem de Ligações Rotativas | 14 | ChemAxon |
Refractividade | 107.88 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizabilidade | 45.38 Å3 | ChemAxon |
Número de Anéis | 1 | ChemAxon |
Bioavailability | 1 | ChemAxon |
Regra de Cinco | Sim | ChemAxon |
Filtro de mangueira | Sim | ChemAxon |
Regra de Veber | No | ChemAxon |
MDDR-como Regra | Não | ChemAxon |
Características previstas do ADMET
Propriedade | Valor | Probabilidade |
---|---|---|
Absorção Intestinal Humana | + | 0.9157 |
Blood Brain Barrier | + | 0.938 |
Caco-2 permeável | – | 0.5339 |
Substrato de glicoproteína P | Substrato | 0,6607 |
Inibidor de glicoproteína P I | Não-inibidor | 0.7261 |
Inibidor de glicoproteína P II | Inibidor | 0.6504 |
Transportador de catiões orgânicos-renais | Não-inibidor | 0,9146> |
CYP450 2C9 substrato | Não-substrato | 0.857 |
CYP450 2D6 substrato | Não-substrato | 0,9024 |
CYP450 3A4 substrato | Substrato | 0.6281 |
CYP450 1A2 substrato | Não-inibidor | 0,8358 |
CYP450 2C9 inibidor | Não-inibidor | 0.8175 |
CYP450 inibidor 2D6 | Não-inibidor | 0.9459 |
CYP450 2C19 inibidor | Não-inibidor | 0.8199 |
CYP450 3A4 inibidor | Não-inibidor | 0.795 |
CYP450 inibidor da promiscuidade | Inibidor do CYP baixo Promiscuidade | 0.9591 |
Teste de Tema | Não tóxico AMES | 0,8289 |
Carcinogenicidade | Não carcinogénico | 0.8941 |
Biodegradação | Não biodegradável pronto | 0,8797 |
Toxicidade aguda do rato | 3.7051 LD50, mol/kg | Não aplicável |
Inibição do HERG (preditor I) | Inibidor de fraqueza | 0.964 |
Inibição de Herg (preditor II) | Não-inibidor | 0.8734 |
Spectra
Espectros de massa (NIST) Não disponível Espectros
Spectrum | Spectrum Type | Splash Key |
---|---|---|
Previsto GC-MS Spectrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Not Disponível |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 20V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 40V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 10V, Negativo (Anotado) | Predicted LC-MS/MS | Not Disponível |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negativo (Anotado) | Predicted LC-MS/MS | Not Disponível |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Metas
Acções
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Papel funcional do receptor de prostaciclina em neurônios ganglionares dorsais de raiz de rato. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, um agente anti-ulcerígeno e agonista do receptor PGE2, protege contra a isquemia cerebral. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 abr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Clonagem e expressão do receptor EP2 da prostaglandina do coelho. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Set;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptores para prostaglandina E(2) que regulam as respostas imunológicas celulares no rato. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
Propriedades de ligação
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Propriedade | Medição | pH | Temperatura (°C) | |
---|---|---|---|---|
Ki (nM) | 34 | N/A | N/A | 10634944 |
> Detalhes
Propriedades de encadernação2. Prostaglandina E2 receptor EP2 subtipo
Acções
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Papel funcional do receptor de prostaciclina nos neurônios ganglionares dorsais de raiz de rato. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, um agente anti-ulcerígeno e agonista do receptor PGE2, protege contra a isquemia cerebral. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 abr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Clonagem e expressão do receptor EP2 da prostaglandina do coelho. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Set;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptores para prostaglandina E(2) que regulam as respostas imunológicas celulares no rato. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
Ações
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Papel funcional do receptor de prostaciclina nos neurónios ganglionares dorsais de raiz de rato. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, um agente anti-ulcerígeno e agonista do receptor PGE2, protege contra a isquemia cerebral. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 abr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Clonagem e expressão do receptor EP2 da prostaglandina do coelho. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Set;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptores para prostaglandina E(2) que regulam as respostas imunológicas celulares no rato. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
- Crider JY, Xu SX, Sharif NA: Farmacologia dos receptores de prostanóides IP endógenos funcionais em células NCB-20: comparação com dados de ligação de plaquetas humanas. Prostaglandinas Leukot Ácidos Graxos Essenciais. 2001 Nov-Dez;65(5-6):253-8.
Acções
- Krugh M, Maani CV: Misoprostol .
Saiba mais
Droga criada em 13 de junho de 2005 07:24 / Atualizada em fevereiro 07, 2021 20:49