Regadenoson

Identificação

Nome Regadenoson Número de Adesão DB06213 Descrição

Regadenoson é um agonista receptor de adenosina A2A que causa vasodilatação coronária e usado para imaginação de perfusão miocárdica. Fabricado por Astellas e aprovado pela FDA em 10 de abril de 2008.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovados, Estrutura de investigação

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Média de peso: 390,354
Monoisotopic: 390.140015726 Fórmula Química C15H18N8O5 Sinónimos

• Regadenoson
• Regadenoson anhydrous

IDs externos

• CVT-3146

Farmacologia

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Indicação

Agente de diagnóstico para perfusão miocárdica por radionuclídeos (MPI)

Contra-indicações &Avisos Blackbox

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Farmacodinâmica

Regadenoson aumenta rapidamente o fluxo sanguíneo coronariano (CBF) que é sustentado por uma curta duração. A velocidade média de pico aumentou para mais do dobro da linha de base em 30 segundos e diminuiu para menos do dobro do nível da linha de base em 10 minutos. A captação miocárdica do radiofármaco é proporcional ao (CBF). Regadenoson aumenta o fluxo sanguíneo em artérias coronárias normais, mas não em artérias estenóticas (bloqueadas). O significado deste achado é que as artérias estenóticas absorverão menos do radiofármaco do que as artérias coronárias normais, resultando em um sinal menos intenso nestas áreas.

Mecanismo de ação

Regadenoson é um agonista seletivo de baixa afinidade (Ki= 1,3 µM) receptor A2A que imita os efeitos da adenosina em causar vasodilatação coronária e aumentar o fluxo sanguíneo miocárdico. É um agonista muito fraco do receptor de adenosina A1 (Ki > 16,5 µM). Além disso, tem uma afinidade insignificante com os receptores de adenosina A2B e A3. Regadenoson está a ser submetido a ensaios para utilização em testes farmacológicos de stress. A adenosina reduz o tempo de condução através do nó A-V, pode interromper as vias de reentrada através do nó A-V e pode restaurar o ritmo sinusal normal em pacientes com taquicardia supraventricular paroxística (PSVT), incluindo PSVT associada à Síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Alvo	Acções	Organismo
Receptor de AAdenosina A2a	agonista	Humans

Absorção

O perfil farmacocinético do regadenoson é melhor descrito por um 3modelo de compartimento.T máx, injecção = 1 a 3 minutos;Injeção de resposta farmacodinâmica = 1 a 3 minutos;
E máx 12,3 ng/mL

Volume de distribuição

Compartimento central: 11,5 L;Estado estacionário: 78,7 L

Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo

O metabolismo do regadenoson é desconhecido nos humanos. O sistema enzimático do citocromo P450 não é susceptível de estar envolvido no metabolismo do regadenoson.

Rota de eliminação

58% da eliminação total de regadenoson é via excreção renal

Meia-vida

Fase inicial: 2-4 minutos; Fase intermédia: 30 minutos (esta fase coincide com uma perda do efeito farmacodinâmico);Fase terminal: 2 horas

Folga

Folga renal plasmática média = 450 mL/min. Como este valor é maior que a taxa de filtração glomerular, isto sugere a ocorrência de secreção renal tubular.

Efeitos adversos

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Toxicidade

As reacções adversas mais comuns (incidência ≥ 5%) ao regadenoson são a dispneia, dor de cabeça, rubor, desconforto no peito, tonturas, angina de peito, dores no peito e náuseas.MTD (masculino, posição supina): 20 µg/kg;MTD (masculino, posição de pé): 10 µg/kg;

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Aprovado
• Provado
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interacções no seu software
Aminofilina	Aminofilina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.
Bromoteofilina	Bromoteofilina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.
Aminofilina	Aminofilina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.
Dipiridamol	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Dipiridamol é combinado com o Regadenoson.
Difilina	Difilina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.
Mercaptopurina	Mercaptopurina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.
Oxtrifilina	Oxtrifilina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.
Pentoxifilina	Pentoxifilina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.
Teofilina	Teofilina pode diminuir a eficácia do Regadenoson como agente de diagnóstico.

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Interacções alimentares

• Evite a cafeína. Não consumir cafeína durante pelo menos 12 horas antes da administração de regadenoson, pois a cafeína pode reduzir a capacidade de detectar alterações isquémicas.

Produtos

Ingredientes do produto

Produtos de Prescrição de Marca

Nome	Dosagem	Força	Route	Labrador	Início de comercialização	Fim de comercialização	Região	Imagem
Lexiscan	Injeção, solução	0.08 mg/1mL	Intravenoso	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Não se aplica	US
Lexiscan(r) (regadenoson)	Injecção, solução	0.08 mg/1mL	Intravenoso	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Não se aplica	US
Rapiscan	Injeção, solução	400 mcg	Intravenoso	Ge Cuidados de Saúde As	2020-12-20	Não se aplica	EU

Categorias

Códigos ATC C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Outras preparações cardíacas
• C01E – OUTROS CARDIAC PREPARAÇÕES
• C01 – CARDIAC THERAPY
• C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como nucleósidos puros. São compostos constituídos por uma base purina ligada a um ribossil ou deoxirribosil. Reino Compostos orgânicos Nucleosídeos de Super Classe, nucleotídeos, e análogos Classe Purine nucleosides Subclasse Não Disponível Directamente Pais Purine nucleosides Pais alternativos Glicosilaminas / 6-aminopurinas / Pentoses / Pyrazole-4-carboxamidas / Aminopyrimidinas e derivados / Imidolactams / N-imidazóis substituídos / Amidas vinílogas / Tetrahidrofuranos / Compostos heteroaromáticos / Álcoois secundários / Amidos e derivados de aminoácidos / Ácidos carboxílicos secundários / Compostos azacíclicos / Compostos oxacíclicos / Óxidos orgânicos / Aminas primárias / Derivados de hidrocarbonetos / Compostos organopnictogénicos / Álcoois primários mostram mais 10 substitutos 6-aminopurina / Álcool / Amina / Aminoácido ou derivados / Aminopirimidina / Composto aromático heteropolíclico / Azaciclo / Azole / Grupo carboxamida / Derivado de ácido carboxílico / Composto glicosil / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Imidazole / Imidazopirimidina / Imidolactam / Monossacarídeo / N-composto glicosil / imidazol N-substituído / composto nitrogénio orgânico / óxido orgânico / composto oxigénio orgânico / composto organoheterocíclico / composto organonitrogénio / composto oxigénio orgânico / composto organopnictogénico / oxaciclo / monossacarídeo pentose / álcool primário / amina primária / purina / nucleósido de purina / pirazol / pirazol-4-carboxamida / pirimidina / álcool secundário / ácido carboxílico secundário amida / tetrahidrofurano / amida vinilógica mostram mais 29 Estrutura Molecular Compostos aromáticos heteropolicíclicos Descritores externos Não disponível

Chemical Identifiers

UNII 7AXV542LZ4 CAS número 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referências Gerais

1. Mitka M: Novos agentes de teste de esforço reduzem os efeitos adversos. JAMA. 2008 Maio 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, um agonista selectivo dos receptores de adenosina A2A, causa aumentos na velocidade do fluxo sanguíneo coronário em humanos dependentes da dose. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, AE Iskandriana: Agonistas de adenosina seletiva e imagem de perfusão miocárdica. J Nucl Cardiol. 2012 Fev;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

External Links KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson etiqueta FDA

MSDS

Clinical Ensaios

Ensaios clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Patentes não disponíveis

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Patentes	Pediatria Extensão	Provado	Expira (estimado)	Região
US6403567	Não	2002-06-11	2022-04-10	US
US6642210	Não	2003-11-04	2019-06-22	US
US7144872	Não	2006-12-05	2019-06-22	US
US7183264	Não	2007-02-27	2019-06-22	US
US7582617	Não	2009-09-01	2019-06-22	US
US7655636	Não	2010-02-02	2019-06-22	US
US7655637	Não	2010-02-02	2019-06-22	US
US7683037	Não	2010-03-23	2019-06-22	US
US8106029	Não	2012-01-31	2019-06-22	US
US8183226	Não	2012-05-22	2019-06-22	US
US8536150	Não	2013-09-17	2019-06-22	US
US8470801	Não	2013-06-25	2019-06-22	US
US9289446	Não	2016-03-22	2019-06-22	US
US8106183	Não	2012-01-31	2027-02-02	US
US8133879	Não	2012-03-13	2019-06-22	US
US9085601	Não	2015-07-21	2027-02-02	US
US9045519	Não	2015-06-02	2019-06-22	US
USRE47301	Não	2019-03-19	2027-02-02	US
USRE47351	Não	2019-04-16	2019-06-22	US

Propriedades

Propriedades Experimentais Líquidas do Estado Não Disponíveis Previstas Propriedades

Características previstas do ADMET

Spectra

Espectros de massa (NIST) Não disponível Espectros

Metas

Propriedades de ligação

×

Propriedade	Medição	pH	Temperatura (°C)	>
Ki (nM)	1120	N/A	N/A	12270178
Ki (nM)	1269000	N/A	N/A	N/A	12270178
Ki (nM)	290	N/A	N/A	229>22104008

Detalhes das propriedades de encadernação1. Receptor de adenosina A2a

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Sim

Acções

Agonista

Função Geral Receptor de Função Específica para adenosina. A atividade deste receptor é mediada por proteínas G que ativam a adeniliclase. Nome Gene ADORA2A Uniprot ID P29274 Nome Uniprot Receptor de adenosina A2a Peso molecular 44706.925 Da

1. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Agonistas de adenosina seletiva e imagem de perfusão miocárdica. J Nucl Cardiol. 2012 Fev;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

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Droga criada em 19 de março de 2008 16:17 / Atualizada em 21 de fevereiro de 2021 18:52