Os antagonistas dos receptores de histamina H1 (anti-histamínicos) são uma classe importante de medicamentos usados para o alívio dos sintomas comuns associados às condições hiper-histamínicas que ocorrem em crianças e adultos. Este grupo de medicamentos pode ser subdividido em 3 classes, ou gerações, com base na sua propensão para induzir sedação e cardiotoxicidade. A primeira geração (clássica) de anti-histamínicos é altamente eficaz no tratamento das condições hiper-histamínicas. Contudo, induzem frequentemente a sedação e podem afectar negativamente a capacidade de aprendizagem de uma criança. A primeira geração de sedação induzida por anti-histamínicos tem sido descrita para ocorrer em mais de 50% dos pacientes que recebem doses terapêuticas. Eventos adversos graves são incomuns após overdoses de anti-histamínicos de primeira geração, embora tenham sido descritos eventos adversos que ameaçam a vida. Quando os chamados anti-histamínicos de “segunda geração” terfenadina e astemizol foram introduzidos, eles foram amplamente abraçados e rapidamente utilizados por clínicos de todas as especialidades, incluindo pediatras, como alternativas não medicinais aos compostos da primeira geração. Estes novos agentes foram considerados igualmente ou mais eficazes que os anti-histamínicos de primeira geração no alívio dos sintomas associados às condições hiper-histamínicas, sem os efeitos soporíferos dos agentes de primeira geração. Infelizmente, após aproximadamente 10 anos de uso clínico generalizado, foram descritos relatos perturbadores de disritmias potencialmente ameaçadoras da vida, especificamente torsades de pointes. Tanto a terfenadina como o astemizol demonstraram inibir in vitro vários canais iônicos e, em particular, o canal de potássio retificador externo retardado no miocárdio, predispondo o coração às disritmias. As cardiotoxicidades potencialmente ameaçadoras da segunda geração de anti-histamínicos levaram à busca de agentes não cardiotóxicos e não sedativos. Loratadina, fexofenadina, mizolastina, ebastina, azelastina e cetirizina são os primeiros dos anti-histamínicos de terceira geração. Estes medicamentos demonstraram ser eficazes com poucos eventos adversos, incluindo a ausência de citocromo P450 mediado por interacções metabólicas mediadas por medicamentos ou prolongamento do intervalo QT/disritmias cardíacas. O tratamento adequado de uma overdose de anti-histamínico depende da classe de composto ingerido. Não existe um antídoto específico para a overdose de anti-histamínicos e o tratamento é favorável particularmente para a ingestão de compostos da primeira geração. A ingestão de doses excessivas de terfenadina ou astemizol requer atenção médica imediata. As crianças que ingerem acidentalmente doses excessivas de um composto de terceira geração podem geralmente ser tratadas adequadamente em casa. No entanto, pacientes que ingerem grandes quantidades (aproximadamente >3 a 4 vezes a dose diária terapêutica normal) devem receber atenção médica. Estes pacientes devem ser monitorizados durante 2 a 3 horas após a ingestão e os pacientes que ingerem cetirizina devem ser aconselhados sobre o potencial de sedação. A disponibilidade de compostos anti-histamínicos de nova geração aumentou claramente a eficácia clínica e a tolerância do paciente a uma classe de medicamentos amplamente prescritos. Estes avanços também foram acompanhados por perfis de segurança melhorados, particularmente no caso da overdose de anti-histamínicos de terceira geração.
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