SAFETY
Estudos de mais de 4.500 pacientes estabeleceram um perfil de segurança favorável para a varenicline, e não houve relatos de abuso ou sérios problemas de segurança. Como a vareniclina é excretada pelo rim, o fabricante recomenda a redução da dosagem em pacientes com função renal comprometida. Atualmente não há interações medicamentosas conhecidas, e a segurança da vareniclina utilizada em combinação com outras terapias de cessação do tabagismo não foi estabelecida. Como o fumo pode alterar o metabolismo de alguns medicamentos (por exemplo, warfarina , teofilina), ajustes de dosagem de outros medicamentos que o paciente está recebendo podem precisar ser feitos na cessação do fumo.2 A vareniclina é a categoria de gravidez C.
TOLERABILIDADE
O efeito adverso mais comum associado à vareniclina é a náusea, que ocorre em cerca de 30% dos pacientes que tomam a dose de manutenção. Embora a náusea não seja tipicamente grave, pode persistir durante a duração do tratamento num pequeno número de pessoas. Outros efeitos adversos comuns que ocorrem em mais de 10% dos pacientes incluem dor de cabeça, insônia, sonhos anormais e flatulência. A taxa de descontinuação por causa dos efeitos colaterais foi de 12% para pacientes que receberam vareniclina em comparação com 10% para pacientes que receberam placebo.2
EFEITO
Vareniclina foi comparada com placebo em cinco estudos3-7 e com bupropiona de liberação prolongada (Wellbutrin SR) em três estudos com pessoas saudáveis altamente motivadas a parar de fumar.5-7 Em média, os pacientes eram fumantes há 20 a 25 anos e relatavam fumar aproximadamente um maço por dia. A maioria dos pacientes (aproximadamente 90%) tentou parar de fumar pelo menos uma vez.3-7 Com base nesses estudos, cerca de 20% dos pacientes que tomam vareniclina estarão continuamente abstinentes de fumar um ano após o tratamento, comparado com menos de 10% dos pacientes que tomam placebo. Em outras palavras, para aproximadamente cada nove pacientes tratados com vareniclina ao invés de placebo, um paciente adicional permanecerá abstinente por um ano.3-7
O tratamento com vareniclina parece ser tão ou mais eficaz do que o tratamento com bupropiona de liberação sustentada. Dois estudos constataram que o tratamento com vareniclina teve resultados semelhantes ao tratamento com bupropiona,5,7 e um estudo encontrou melhores taxas de abstinência com vareniclina em um ano em comparação com a bupropiona (23,0 versus 14,6%, respectivamente).6
A vareniclina não foi comparada com a terapia de reposição de nicotina ou para uso em combinação com outras terapias de cessação do tabagismo. Além disso, a vareniclina não foi estudada em pacientes que usam produtos de tabaco que não cigarros ou em pacientes que têm doenças cardiopulmonares ou distúrbios psicológicos significativos.
PREÇO
Um fornecimento de um mês de vareniclina custará aproximadamente $120 para a dose de manutenção. Isto é mais do que o custo da bupropiona genérica de liberação prolongada ($116) mas menos do que o custo da Wellbutrin SR ($150). Os pacientes que fumam um maço por dia gastarão em média $130 por mês em cigarros.8
SIMPLICIDADE
A vareniclina é tomada com um copo cheio de água duas vezes ao dia após uma refeição. A dose inicial é de 0,5 mg uma vez ao dia a partir de uma semana antes da data de saída e aumentada para 0,5 mg duas vezes ao dia após três dias. No início da segunda semana, a dose é aumentada para 1 mg duas vezes ao dia e continua durante 12 semanas. Se um paciente tiver uma recaída durante as 12 semanas de terapia ou após a conclusão da terapia, deve ser encorajado a fazer outra tentativa de desistir, uma vez identificados e tratados os factores que contribuem para isso. Os pacientes incapazes de tolerar os efeitos secundários na dose de manutenção devem ter a dose diminuída temporária ou permanentemente. Pacientes com disfunção renal pronunciada (clearance de creatinina inferior a 30 mL por minuto) devem tomar metade da dose habitual.2